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新型抑制劑INI-0602

簡要描述:最近研究顯示,活化的小膠質細胞釋放gu氨酸可誘導興奮毒性神經元死亡,在神經退行性疾病(如肌wei縮側索硬化病和阿爾茨海默病)中,此類死亡屬于非細胞自主神經元死亡。INI-0602 是一種新型的血腦屏障縫隙連接半通道抑制劑,能有效抑制神經毒性小膠質細胞的gu氨酸釋放。

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更新時間

2025-11-28

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新型抑制劑INI-0602
——ALS(肌wei縮側索硬化癥)及阿茨海默氏病研究




  最近研究顯示,活化的小膠質細胞釋放gu氨酸可誘導興奮毒性神經元死亡,在神經退行性疾病(如肌wei縮側索硬化病和阿爾茨海默病)中,此類死亡屬于非細胞自主神經元死亡。INI-0602 是一種新型的血腦屏障縫隙連接半通道抑制劑,能有效抑制神經毒性小膠質細胞的gu氨酸釋放。


新型抑制劑INI-0602                                 新型抑制劑INI-0602



◆特點


● 可穿透血-腦屏障
● 在小鼠原代培養的小膠質細胞中可抑制gu氨酸釋放、防止神經細胞死亡
● 在ALS(肌wei縮側索硬化癥)及阿爾茨海默氏病小鼠模型中,可改善疾病癥狀(小膠質細胞中gu氨酸釋放的抑制效果)


新型抑制劑INI-0602 PBS:PBS 處理、LPS:1 μg/mL LPS 處理、
 100  μM CBX:1 μg/mL LPS+100 uM CBX *處理、
 100  μM INI-0602:1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 處理
 綠色:神經細胞(MAP2),紅色:凋亡細胞(PI)
 淺藍色:細胞核(Hoechst 染料)
 * CBX:Carbenoxolone 是已知的縫隙連接半通道抑制劑。

圖A:小膠質細胞條件培養液中的小鼠皮層神經細胞活細胞/死細胞的熒光染色圖



ALS 模型小鼠癥狀改善實驗效果圖


新型抑制劑INI-0602


圖B:20周SOD1 G39A Tg 小鼠實驗效果圖

左圖(PBS)對照,右圖10 mg/kg INI-0602

可從體型大小、肌肉wei縮、脊椎彎曲等確認兩者間的差別



新型抑制劑INI-0602


圖C:SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率

(每組24 個樣本)

可看出INI-0602 可延長小鼠存活率





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產品編號產品名稱產品規格產品等級備注
097-06511INI-06021 mg
093-06513INI-06025 mg


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